Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: бене-Арцнайміттель ГмбХ, Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Pentosan polysulfate sodium

АТ код: B01AX05

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 100 мг/1 мл по 1 мл в апмулах № 10

Діючі речовини: 1 мл розчину містить: пентозану полісульфату натрієвої солі - 100.0 мг

Допоміжні речовини: Кислота левулінова, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Ангіопротектори

Показання: Атеросклеротичні та тромбоемболічні ангіопатії (лікування та профілактика)

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8924/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПЕНТОСАН ПОЛІСУЛЬФАТ SP 54

(PENTOSAN POLYSULFAT SP 54®)

Склад.

Діюча речовина: 1 ампула (1 мл) містить пентозану полісульфату натрієвої солі  100 мг;

допоміжні речовини: кислота левулінова, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.  Антитромботичні засоби. Код АТС В01АХ05.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання. Атеросклеротичні та тромбоемболічні ангіопатії (лікування та профілактика).

 

Протипоказання. Наявна алергічна (типу II) тромбоцитопенія, зумовлена дією гепарину або пентозану полісульфату натрієвої солі, або дані про цю патологію в анамнезі.
Діагностована геморагія, геморагічний діатез, гемофілічні стани, шлунково-кишкові кровотечі при виразковій хворобі, недавній крововилив у головний мозок, хірургічна операція на головному або спинному мозку, а також на оці, спинномозкова анестезія, підозра на пухлину з ризиком геморагії, тяжкі захворювання печінки, нирок або підшлункової залози, підгострий інфекційний ендокардит, загроза викидня, тенденція до звичного викидня, підозра на передлежання плаценти, гіперчутливість до лікарських засобів, гіперчутливість до активної речовини.

 

Спосіб застосування та дози. 

Тяжкі гострі стани

 а) У вигляді ін'єкцій препарат звичайно вводять по 100 мг (1 ампула) внутрішньом’язово, через кожні 12 год. У критичних випадках, особливо при гострій емболії або при гострих і небезпечних порушеннях артеріального кровообігу, вводять до 100 мг через кожні 8 год протягом 1-го дня лікування. Після усунення гострої симптоматики добову дозу поступово зменшують до 1 ампули (100 мг). Тривалість лікування становить звичайно 6-8 днів (не більше 10 днів).

б) Безперервне внутрішньовенне краплинне введення:

1-й і 2-й дні: 300 мг протягом 24 год;

3-й і 6-й дні: 200 мг протягом 24 год в адекватному об’ємі фізіологічного сольового розчину або розчину глюкози 5 %.

У гострих випадках або при небезпечних загостреннях може виникнути необхідність у введенні 100 мг препарату у вигляді ініціальної болюсної дози.

Після лікування препаратом у вигляді ін’єкцій можна перейти на застосування таблеток Пентосану полісульфату SP 54.

 

Підгострі і хронічні стани

Звичайно вводять по 1 ампулі (100 мг), 3 рази на тиждень, протягом декількох тижнів. Наступні ін'єкції роблять через більші проміжки часу, особливо в тих випадках, коли одночасно проводиться лікування прийомом препарату внутрішньо.

 

Профілактика тромбозу

Препарат вводять у разовій дозі 50 мг підшкірно за такою схемою:
1-шу ін'єкцію проводять за 1-2 год до початку операції; у той же день, але не раніше, ніж через 6 год після операції, вводять підшкірно наступні 50 мг і потім по 50 мг через кожні 12 год.

При екстремально високому ризику тромбоемболії ін'єкції можна проводити через кожні 8 год протягом перших 2-3 днів.

Лікування продовжують до відновлення рухливості хворого, але у будь-якому випадку не менше 7 днів.

Препарат вводять глибоко внутрішньом’язово.

При підшкірному введенні голку вводять перпендикулярно до поверхні шкіри, як правило, у передню або бічну черевну стінку. Препарат вводять повільно.

 

Побічні реакції.

Ґрунтуючись на загальних даних постмаркетингових досліджень, задокументовані побічні дії спостерігалися рідко.

Частота випадків: дуже поширені (> 1/10), поширені (> 1/100), непоширені             (> 1/1,000, < 1/100), рідко поширені (< 1/10,000, < 1/1,000), дуже рідко поширені   (< 1/10,000), включаючи окремі повідомлення.

Порушення з боку кровоносної й лімфатичної систем: дуже рідко поширені – збільшення часу кровотечі, гематома, тромбоемболія, тромбоцитопенія, тяжкий тромбофлебіт, тромбоз.

Порушення з боку судинної системи: дуже рідко поширені – переміжна кульгавість, аортальний стеноз.

Реакції з боку шкіри й підшкірних тканин: дуже рідко поширені – алопеція, бульозний висип, свербіж, алергічні реакції (шкірні висипання).

Розлади нервової системи: дуже рідко поширені - ішемічний інсульт, ішемія головного мозку.

Розлади слуху й лабіринту вуха: дуже рідко поширені – запаморочення.

Порушення серцевої діяльності: дуже рідко поширені - інфаркт міокарда, серцева недостатність.

Дуже рідко спостерігалися такі побічні ефекти: пропасниця, гіперпное або збільшення глибини дихання, блювання,  артралгія, порушення функції нирок, головний біль, синці у місці введення препарату, біль у місці введення препарату, підвищення рівня ензимів печінки, підвищення рівня гама-GT.

Як правило, Пентосан полісульфат SP 54 переноситься добре. Рідко спостерігалися алергічні висипи на шкірі, свербіж, набряк слизових оболонок. Іноді в місцях ін’єкцій відмічалося утворення невеликих синців. В окремих випадках може спостерігатися геморагія і (як це буває при застосуванні гепарину або при певних специфічних захворюваннях) оборотна алопеція.

Іноді на початку лікування препаратом Пентосан полісульфат SP 54 може спостерігатися легка тромбоцитопенія (типу I) із кількістю тромбоцитів 100 - 150 ´ 109/л, зумовлена транзиторною активацією тромбоцитів. Як правило, у подібних випадках не розвивається жодних ускладнень,  тому лікування може бути продовжено.

Рідко може спостерігатися тяжка, опосередкована антитілами тромбоцитопенія типу II з кількістю тромбоцитів значно менше 100 ´ 109/л або зі швидким зниженням рівня тромбоцитів нижче 50 % від початкового значення. У несенсибілізованих хворих зменшення вмісту тромбоцитів починається звичайно через 6 - 14 днів від початку лікування; у сенсибілізованих осіб це відбувається іноді вже через декілька годин. Тяжка форма тромбоцитопенії може асоціюватися з тромбозом або тромбоемболією артерій і вен, тяжкою коагулопатією, некрозом шкіри в місці ін’єкції, петехією, пурпурою і меленою. У таких випадках Пентосан полісульфат SP 54 слід негайно відмінити. Хворого слід обов'язково попередити про те, що в майбутньому він не повинен лікуватися за допомогою пентозану полісульфату натрієвої солі або будь-яких гепаринвмісних препаратів.

 

Передозування. Симптоми: внутрішня або зовнішня геморагія, гематоми.

Залежно від тяжкості інтоксикації доза повинна бути знижена або лікування препаратом припинено. Пентозану полісульфату натрієву сіль можна нейтралізувати протаміну сульфатом.

 

Застосування в період вагітності та годування груддю.

Після більше п'ятдесятьох років застосування препарату  в клінічній терапії, немає доказів того, що пентосану полісульфату натрієва сіль призводить до ризику розвитку ускладнень під час вагітності й лактації. Таким чином, вагітність з нормальним перебігом і лактація не є протипоказанням до застосування цього лікарського засобу. Проте, слід дотримуватися обережності за цих умов, наприклад у вагітних жінок з алергічними захворюваннями в анамнезі й у пацієнтів високої групи ризику.

 

Діти. Досвід застосування у дітей відсутній, тому препарат не застосовують у дітей.

 

Особливості застосування. Як і при застосуванні будь-яких інших антикоагулянтів, перед початком лікування препаратом необхідно виключити геморагічний діатез шляхом визначення  протромбінового індексу і парціального тромбопластинового часу. Контрольне визначення числа тромбоцитів проводять перед початком застосування, у перший день застосування, потім регулярно, через 3-4 дні протягом перших 3 тижнів лікування. Число тромбоцитів рекомендується додатково проконтролювати наприкінці лікування.

Хворим із тромбоцитопенією не можна застосовувати препарати гепарину з високою або низькою молекулярною масою без відповідного попереднього тестування, оскільки частота випадків перехресної реактивності з препаратами гепарину з високою й низькою молекулярною масою може сягати 98%.

 

Вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  роботі з іншими  механізмами. Не впливає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні препарату з гепарином або будь-яким іншим антикоагулянтом можливе посилення антикоагулянтної дії.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пентозану полісульфату натрієва сіль запобігає розвитку тромбозів і лізує тромби, що утворилися, за рахунок підвищення ендогенного фібринолітичного потенціалу, діючи через механізм фібринолізу та його АТ ІІІ-незалежні протизсідні ефекти. Оскільки при цьому знижується в'язкість крові (можливо, за рахунок підвищення еластичності еритроцитів), пентозану полісульфату натрієва сіль призводить також до поліпшення перфузії.

Крім того, активна речовина препарату вивільняє ліпопротеїнліпазу, знижуючи тим самим рівні загальних ліпідів, тригліцеридів і холестерину в крові. Зрушення ліпопротеїнових фракцій убік ліпопротеїнів високої щільності, що досягається таким чином, знижує ризик розвитку атеросклерозу.

Фармакокінетика. Біодоступність препарату при підшкірному або внутрішньом'язовому введенні становить майже 100%.

Розподіл, біотрансформація та елімінація пентозану полісульфату натрієвої солі аналогічні таким у гепарині. У той же час, на відміну від гепарину, препарат всмоктується також у шлунково-кишковому тракті.

Максимальні концентрації в плазмі крові після прийому внутрішньо виявляються через 1-2 год і зберігаються не менше 4 год. Період напіввиведення становить 25 год і більше.

Пентозану полісульфату натрієва сіль виводиться, головним чином, нирками і лише незначною мірою – з калом. У сечі виявляється як незмінена активна речовина, так і його десульфатовані та деполімеризовані метаболіти.

 

Фармацевтични характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості: рідина від безбарвного до яскраво-жовтого кольору, без нерозчинних включень.

 

Несумісність. Не відома. Проте, заради обережності не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одному шприці або флаконі.

 

Термін  придатності. 4 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати при температурі 15-25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. бене-Арцнайміттель ГмбХ.